时间:2025-01-25浏览次数:16
1、此外,PROTAC可以诱导没有活性位点的蛋白,如支架蛋白等被降解,显著扩大了靶点范围。(2) 提高选择性、活性和安全性。
2、PROTAC技术具有多个优势,包括使靶点从“不可成药性”转变为“可成药性”,催化蛋白降解,克服靶蛋白突变或过表达引起的耐药性,以及不依赖于亲和力,提供更高的选择性,同时具有较低的毒性。这一技术不仅能够有效抑制目标蛋白,还能快速降解清除,只需要少量药物就能实现对细胞内靶标蛋白的降解。
3、PROTAC技术优势:作用范围广、活性高、可靶向“不可成药”靶点,提高选择性、安全性和耐药性,利用天然存在的蛋白清理系统,简化生产流程,无需基因编辑或细胞治疗。应用案例:在癌症、免疫紊乱、神经退行性疾病等领域展现潜力,多款PROTAC药物进入临床试验阶段。
1、GLP-1 是食物刺激后由肠道分泌的多肽类激素,刺激胰岛 β 细胞分泌胰岛素,参与血糖平衡调节。GLP-1 易被降解,半衰期短,为临床上发挥作用,改造其结构,研发出了一系列 GLP-1 受体激动剂。分子互作技术在 GLP-1 及其他多肽类药物的开发和应用中起着关键作用。
2、SPR在GPCR研究中的核心价值 SPR技术在GPCR研究中的应用不仅提供了动态和亲和力的宝贵信息,还支持多维度分析。其广泛的温度控制范围适应了各种实验条件,同时兼容去垢剂,还原了真实受体环境。Biacore的高兼容性允许实验者灵活尝试多种策略,单循环动力学设计简化了实验流程,提升了研究效率。
3、集成多肽生物芯片的高通量筛选能力,结合MetaSPR生物筛选验证,构成了一个完整的生物筛选体系,为多肽活性分子的精准发现提供强有力支持。量准的MetaSPR分子互作分析仪与禾泰健宇的集成多肽芯片技术相辅相成,不仅加速了筛选过程,还通过交叉验证提高了结果的可靠性。
4、SPR技术通过监测分子结合对介电常数的微妙变化,实现了对结合和解离过程的实时监测,从而揭示了结合速率和解离速率等关键参数。在药物开发的舞台上,BIAcore尤其在特异性分析和亲和力测定中大放异彩。
通过Xencor的技术,能够实现多种作用机制。例如,工程化细胞因子-Fc融合蛋白能够延长半衰期,提高耐受性。XmAb564是工程化IL2-Fc融合蛋白的实例,其设计增加了与IL2Rα的亲和力,降低了与IL2Rβ的亲和力,从而可选择性激活Tregs细胞。
同时,一些双抗工程改造也展现出创新性,如Xencor与Alligator Bioscience等公司开发的CTLA-4相关双特异性抗体,旨在促进肿瘤选择性T细胞活化,消除Treg对免疫系统的抑制作用。CTLA-4作为免疫检查点之一,在癌症免疫治疗中扮演关键角色,其靶向策略的开发与应用正推动着肿瘤免疫治疗的进展与革新。
在肿瘤免疫治疗领域,双抗及多抗技术迭代被普遍认为是较为稳妥的研发方向。康方生物的PD-1/CTLA-4双抗和康宁杰瑞的PD-L1/CTLA-4双抗已上市或推进至临床III期,引发行业关注。